治疗失眠的常用药物简介(2)

　　二、 第二代镇静催眠药物主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。

　　该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮（安定）曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓（利眠宁）是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切（La Rochey）药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性 ；再后不久，第二个药物地西泮问世。

　　该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。它们的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止，仍是治疗失眠最常用的药物。

　　苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长顾眠时间和提高睡眠质量，但也改变了通常的睡眠模式，使浅睡眠延长 、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟．做梦减少或消失。

　　苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑：吸收快，起效快，无蓄积，无后遗作用，是较理想的催眠药物；但缺点是半衰期短，用药后易产生清晨失眠和白天焦虑，这可能被误认为是剂量不足而不断加量反而容易形成依赖性，导致停药后的反跳性失眠和焦虑更严重。氟西泮：半衰期较长，很少发生清晨失眠与白天焦虑，但由于其主要代谢产物有活性，且活性代谢产物半衰期长达47～100h，故易蓄积。